微针透皮制剂-微针透皮贴有效果吗
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皮肤外用制剂和透皮制剂的临床前药代动力学评估策略
药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用,近年来,药物动力学的研究在理论上,实验方法上和应用上都有了飞速的发展,特别是电子计算机的应用,推动了药物动力学的发展和应用。
新生儿期生理和代谢过程正处于迅速发展和变化阶段,药物代谢和药物动力学过程也随之迅速改变,故其药物剂量不能单纯用成人剂量机械地折算,否则药物会过量而引起毒性反应,也可能因药量不足而影响疗效。
Jynpe等[9]用19F-NMR分析了给药后24h内抗菌素氟罗沙星在正常人肝脏及肌肉中的分布。上述研究为无损伤测定生物活体内药物提供了例证,且为药代动力学研究提供了一种动态测定研究的方法。 313C-NMR和31P-NMRC核天然丰度低,其谱峰强度仅为质子峰的1/63,因而13C-NMR灵敏度远低于氢谱。
雌二醇控释贴片在人体的应用展现出显著的药代动力学特性。贴片使用后,血清中的雌二醇浓度迅速上升,达到峰值的时间(tmax)大约为22小时,此时的最高血药浓度(Cmax)可达到48pg/ml。这一过程确保了药物在7天内能维持一个稳定且有效的血药水平,有助于实现预期的治疗效果。
溶出度,作为评价药物制剂质量的重要指标,直接关联到药物的生物利用度和药代动力学。理解溶出度不仅能够指导药物的处方设计和开发,还能帮助预测体内风险,监控生产过程中的变化,确保产品质量控制和产品放行。溶出度的基本概念是:在规定条件下,药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂中溶解的速率和程度。
然而,缓释和控释制剂并非没有挑战。它们的剂量调节性较普通制剂有所降低,设计时需考虑健康人群的平均动力学参数,对疾病状态下个体差异的适应性较差。此外,生产成本和工艺复杂性可能导致产品质量问题,特别是膜控型制剂。
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